蜜蜂蜂毒的组成

爱蜂网 2022年4月29日16:48:35蜜蜂蜂毒的组成已关闭评论320

蜜蜂毒的组成

蜜蜂毒的组成十分复杂,大约有40多种生理活性成分(具体将在蜂疗制品加工中叙说)在此只针对干全蜂毒首要几种活性组成进行介绍。

在蜜蜂毒中还含有的其他十多种活性肽:蜂毒明肽(apamine)、肥壮细胞脱颗粒肽(mast cell degranulating-peptide,MCD,肽)等。

 

1、多肽类:蜂毒肽(melittin)、.蜂毒明肽(apamine)和肥壮细胞脱粒肽(MCD peptide)等十多种肽。

⑴ 蜜蜂毒中含量最大的是抗凝血性肽蜂毒肽(melittin)占全干毒的40-60%,是蜜蜂毒中最重要的成分,其药用价值也最高,在美国现市价高达526.8美元/mg。1952年纽曼(W.Neumamn)和哈伯曼(E.Habermamn)选用纸上电泳法从蜂毒中初次别离出来,具有直接溶血效果。蜂毒中含有两种蜂毒溶血肽,即蜂毒溶血肽I和蜂毒溶血肽Ⅱ。蜂毒溶血肽I由26个氨基酸组成,相对分子质量为2840。氨基酸组成次序为:

GIGAVLTTGLPALISWIRKRKQQ•NH2,蜂毒溶血肽Ⅱ由27个氨基酸组成,具分子结构与蜂毒溶血肽I的差异首要是21~27位上氨基酸组成稍有不同,其21~27位上氨基酸组成为:-SKRRKQQ•NH2 

A、丙氨酸,C:半胱氨酸,G:甘氨酸,H:组氨酸,I:异亮氨酸,K:朝氨酸,L:亮氨酸,N:天冬酰胺y:脯氨酸,Q:谷氨酰胺 R:精氨酸,S:丝氨酸,T:苏氨酸,V;短氨酸;W:色氨酸

 

蜂毒肽具有种的特异性,不同种蜜蜂的蜂毒溶血肽氨基酸摆放略微有些不同,可是其根本结构和生物活性是相同的。1971年,人士合成了蜂毒溶血肽I和蜂毒溶血肽Ⅱ。合制品和天然品相同具有溶血以及其他生物活性。 

蜂毒肽(melittin)对平滑肌无直接效果,但对细胞膜具有激烈的吸附性质,具有溶血效果或肥壮细胞的脱颗粒效果。从结构上看,N结尾的氨基酸大多是含有较为疏水性基团的氨基酸,C结尾的氨基酸多为含有亲水性基团的氨基酸,具有一种表面活性剂的效果。

药理效果:具溶血、肥壮细胞脱粒,无直接对平滑肌效果及激烈的细胞膜吸附效果和激起垂体-肾上腺体系功用,使皮质激素开释添加而起抗炎、进步免疫功用等效果。

 

药效效果:抗血凝、活血、扩张血管、细胞器破损快速修正、抑菌抗炎和表皮激活等效果。

 蜜蜂蜂毒的组成

⑵ 蜂毒明肽(apamine) 占全干毒的1-3%,蜂毒明肽据以为是神经毒,对小鼠的LD50为4mg/kg(静脉打针);在静脉打针后先呈冷静效果,继而呈现振奋效果,引起呼吸困难而逝世,是蜂毒中另一种重要的多肽。其市价约为几十美元/mg。 1964年,哈伯曼(E.Habermamn)等人从蜂毒中别离出该肽;它由18个氨基酸组成,相对分子质量为2038,分子中含有2个二硫键,其第13~14位上的精氨酸是神经毒性一切必要的组成部分。1975年人工合成出了与天然品具有相同化学性质和生物学效果的产品。

结构式:18个氨基酸殘基,分子量为2038

CNCKAPQTALCARRCQQH•NH2 

药理效果:对神经体系效果大,静脉打针先呈冷静麻醉,后振奋引起呼吸困难乃至致死。

药效效果:具有镇痛和激起神经的效果。

 

⑶ 肥壮细胞脱粒肽(Mast Cell Degranulating Peptide,简称MCD-肽)占全干毒的1-2.5%。肥壮细的脱颗粒肽,望文生义,对肥壮细胞的脱颗粒效果很强,使机体安排开释安排胺和5-羟基色胺,产生抗炎效果。皮内打针能进步部分膜的透过性;静脉打针还能引起降压效果。一般以为这是因为体内广泛发布的肥壮细胞产生脱粒而开释出安排胺而形成的。肥壮细胞脱粒肽也是蜂毒中的一种重要多肽,1966年由费雷德霍姆(B.Fredholm)发现,1973年M.Billingham将之称为401-肽(Peptide-401)。具有与蜂毒神经肽类似的化学组成和结构。分子中也含有2个二硫键,且其方位与蜂毒神经肽中二硫键的方位很类似,一起半胱氨酸间氨基酸残基的数目也相同,都具有碱性,C-结尾残基都被酰胺化,不含芳香族氨基酸。可是因为其分子折叠不同,因而二者的活性天壤之别。1976年德国人初次人工合成出了MCD肽,1980年报导合制品与天然品相同具有抗炎活性。

结构式:22个氨基酸 分子量为2539,

IKCNCKRHVIKPHICRKICGKN•NH2

药理效果:对肥壮细胞具有激烈脱粒效果,皮浸透性强,静脉打针能引起降压。

药效效果:具降压、扩张血管、增透皮和开释安排胺效果,进步人体抗炎和免疫能力。

蜂毒溶血肽是蜂毒中的首要活性物质,一般占干蜂毒重的50%, 

⑷ 原蜂毒素

存在于蜜蜂毒腺中,是蜂毒溶血肽的前体物质,其生物活性比蜂毒溶血肽弱,且比它多了8个氨基酸。

⑸ 心脏肽

心脏肽(Cadiopep)由11个氨基酸组成,相对分子质量约为1940,是一种毒性较低的多肽,具有抗心律反常和β-肾上腺素样活性。

 

⑹含安排胺肽

含安排胺肽(histapeptid)是奥康纳等人于1963年从蜂毒中别离出来的微量多肽,具有2种分子结构,且在这2种分子的C端均带有安排胺,其含义在于这是人类第一次从自然界中取得含有安排胺的多肽,现已能够人工合成。

 

⑺ 其他多肽

赛卡品(secapin)、托肽品(tertiapin)、蜂毒溶血肽F(melittin—F)等最早是由英国学者从蜂毒中别离出来的强碱性多肽。赛卡品由24个氨基酸组成,蜂毒溶血肽F由19个氨基酸组成,它们都具有与蜂毒溶血肽相类似的生理效果。托肽品由20个氨基酸组成,是一种神经毒素。

 

2、胺类:安排胺(Histamine)约占全干毒的0.1-1%及其它活性胺类。

⑴ 安排胺

早在1935年日本学者就发现蜂毒中存在安排胺。含量为0.1%-1.5%。1974年,欧文证明蜂毒中安排胺的含量与工蜂日龄有关。1984年,日本的井上秀雄报导:刚刚羽化出房的工蜂毒囊中安排胺的量很少,14—15日龄时可达1.4μg左右,21~22日龄时又降至0.9μg左右,28~29日龄时高达2.1μg左右,35—36日龄时为1.5μg左右。蜂毒中的安排胺所起的效果首要是引起平滑肌和横纹肌的严重缩短,使皮肤产生灼痛感。

药理效果:具扩张血管、增强通透、降压和致敏效果及调集免疫功用等效果。

药效效果:少数运用活血和脱敏及进步抗炎与免疫能力等。

 

⑵ 儿茶酚胺

小分子的儿茶酚胺类物质被以为是蜂毒中的抗炎成分之一。其含量的改变与日龄和时节有关。多巴胺是去甲肾上腺素的前身,在蜂毒中最先到达较高含量,14~15日龄时可达0.8μg左右;去甲肾上腺素逐步增多,21~22日龄时可达0.4μg左右,35~36日龄时可达0.5μg左右。1982年,欧文等人证明8月中旬工蜂蜂毒中胺含量最高。别的,蜂毒中还含有5—羟色胺、精胺、精脒等,但含量极低,5—羟色胺量明显低于黄蜂中的含量;约含有0.54μg的腐胺。

 

3、 酶类:蜜蜂毒中含有至少50多种酶类,现在首要介绍研讨较多的2种酶,磷脂酶A2(pha-sphalipase-A2)约占全干毒的1-2%;透明质酸酶(hyalusonidaso)约占全干毒的1-3%等酶类。

 

 ⑴ 透明质酸酶

透明质酸酶几乎是一切动物毒素中共有的一种酶,但它没有直接毒性,其很强的生物活性使其参加蜂毒对安排的部分效果,促进蜂毒其他组分在体内的分散和浸透。其分子结构没有彻底弄清楚,但已知其相对分子质量约为42000~44000,N—端为精氨酸,分子中含有18个酪氨酸和少数的丙氨酸、苏氨酸,无游离的琉基;一起,分子中还含有半乳糖、果糖和甘露糖。刚羽化的工蜂毒腺中就含有该酶,羽化第二天生机到达最大,且这种强生机在工蜂的整个生命活动中一向保持着。

 

药理效果:具分化透明质酸的效果和致敏及调集免疫功用等效果。

药效效果:对骨关节软安排具有缩水效果,少数运用可脱敏和进步抗炎和免疫能力等。

 

⑵ 磷脂酶A2

蜂毒中的磷脂酶A2在被人证明之前曾有一个风趣的实验。1971年美国科学家运用蜂毒中一种被他们称为minimine的微量多肽进行果蝇幼虫生理活性的实验,发现当给果蝇幼虫注入亚致死剂量的该物时,幼虫只能发育成只要正常果蝇1/4巨细的果蝇,可是它们的子孙,不管幼虫或成虫,均为正常巨细。1 976年,P.H.Lowy等人证明,使果蝇产生此反常改变的minimine便是磷脂酶A2。磷脂酶A2具有许多药理效果,尤其是具有很强的溶血效果。

药理效果:具分化卵磷脂致敏效果和调集免疫功用等效果。

药效效果:少数运用可脱敏和进步抗炎和免疫能力等。

 

⑶ 酶抑制剂

蜂毒中蛋白酶抑制剂的存在具有重要的生物学含义,这些抑制剂不易被胃蛋白酶水解,  R-耐高温。当蜂毒注人人或动物体内后,其组分必定与被蜇目标体内的蛋白分化酶相遇,此刻。酶抑制剂能够维护蜂毒中的其他酶类和多肽不被分化。

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