近年来，在以日本为首的发达国家，肥壮、高血压、癌症、动脉硬化、心脏病、糖尿病等日子习惯病的添加，已成为重要的社会问题。日子习惯病与日常饮食日子有着亲近的联系，所以运用食物的功用不仅能医治疾病，并且还有愈加广泛的防备效果，也就产生了“功用性食物”一词。人们业已注重健康，食物中的功用性成分被运用在各种加工食物和饮猜中，作为弥补被广泛运用。为此，点评这些食物中的功用性成分在人体内的成效和安全性，搞清楚成分的摄入量、消化道中的吸收与代谢、血液中的动态、代谢物抵达内脏器官方面的生理活性十分重要。
本文是关于食物中功用性成分类黄酮化合物的研讨，在介绍关于吸收与代谢方面最近实地查询得到的常识一同，向咱们陈述咱们关于蜂胶中类黄酮实验成果所表现的吸收与代谢机制。
类黄酮的吸收与代谢
类黄酮是化学结构3个碳元素衔接2个苯环(A环和B环)的酚类化合物总称。在这个根本结构上添加，即C环结构的不同和有无羟基的结合等，就有黄烷、黄烷酮、黄酮、黄烷醇、黄烷酮醇、黄酮醇等分类(图1)。类黄酮在蔬菜、生果、谷类、豆类、茶、咖啡、可可豆、葡萄酒等中含有，主要以配糖物方式存在。各种食物中所含有的类黄酮品种，按照食物的根源植物而不同。例如：在蔬菜和生果中含有比较丰富的栎精、山奈黄素等黄酮醇类，芹菜素、木犀草素等黄酮类；在豆类中含有黄豆苷原、染料木黄酮等异黄酮类；在茶中含有儿茶素(ECCg)等黄烷醇类(儿茶素类)；在柑橘类中含有柚苷配基、圣草酚等黄烷酮类；在葡萄和浆果类中含有花青素等花样苷类。各类食物中所含有的类黄酮品种及其含量，在4年前文部科学省的研讨项目“关于食物中非养分性功用物质剖析和系统化的研讨”中，已完结“功用性食物因子数据库”，在本国的网站(http：//www.life-science.jP/FFF/inex.jsp)揭露宣布。包含人类在内的哺乳动物，被摄入的食物在胃中消化后，经过肠道吸收成分。被吸收的成分经过酶结组成葡糖醛酸和硫酸，构成化合物。曾经，以为类黄酮是多配糖物，简直在体内不被吸收，仅仅少部分游离型(葡糖苦配基)在肠道内被吸收。但是，最近的研讨标明，配糖物也能够被吸收，吸收与代谢的速度决定于类黄酮的分子量(聚合度)、邻苯二酚结构的有无、结合糖的方位和品种等、化学结构和溶解性等的化学性质。
图 1 类黄酮的根本结构
例如，图2是关于洋葱等中含量多的一品种黄酮一栋精及其配糖物(芸香苷)的吸收与代谢方式图。即：在胃被消化、分化的栎精(配糖物)经肠道吸收其成分，然后经过UDP-葡萄糖醛酸基转移酶构成葡糖醛酸化合物。进一步，在体内吸取回成分，运送到肝脏，在肝脏构成甲基化等的化合物，最终从肾脏被代谢出去。实践上，栎精配糖物在饱餐下，就能在人的血浆中检出化合物，栎精-3-葡糖苷和栎精-4’-葡糖苷——被吸取，在人的血浆中就不存在配糖物和葡糖苷配基，只存在化合物。
别的，饮用绿茶后在人的血清中检出绿茶的主要成分游离型EGCg，EGCg在血液中以游离型、葡糖醛酸和硫酸化合物方式存在。用大白鼠进行实验，EGCg开始散布在小肠等的消化道教膜上，在肝脏、脑中也有散布。花样苷类的花青索-3-葡糖苷是配糖物，不过在血液中仍以配糖物方式存在，不以葡糖苦配基及其化合物方式存在。这个因为花样苷是极性高的离子性分子，很难承受肠道细菌、β-葡糖苷酶水解，亦没有必要被化合化。花青素-3-葡糖苷的代谢物，在肝、肾等内脏器官中检出甲基化物，在血液中还检出花青素结构环开裂生成的原儿茶酸。因而，类黄酮的肠道吸收，因为其化学结构品种多的原因，也是十分多样的，正有逐步搞清楚。
图 2 栎精及其栎精配糖物的吸收·代谢
蜂胶中的类黄酮
当今，在日本作为健康食物资料被运用的蜂胶，是蜜蜂收集蜂场周边植物的芽及分泌物而加工成的树脂状物质。蜂胶的主要成分是树脂、蜡质、花粉以及矿物类等，不过，实践的组成成分受其原胶的收集地和蜜蜂运用植物资源影响。蜂胶在世界各地作为民间传承药物被运用，近年来，发现蜂胶具有抗菌、抗病毒、抗炎症、抗肿瘤等许多的药理学成效。
近年来，针对蜂胶成分剖析及其来历植物的研讨，知道蜂胶来历于杨属以及香根菊属植物(Baccharis dracunliforia)这2大类。杨属型蜂胶是欧洲从古代就被要点运用的类型，类黄酮含量多是其特征。香根菊属型蜂胶，收集于米纳斯吉拉斯州等巴西西南部，比起类黄酮来，含有多的桂皮酸衍生物和萜烃氧化物等成分。不过，香根菊属植物仅仅在巴西阿莱格林这样称号。尽管蜂胶有杨属型，还有香根菊属型，但是含有的成分彻底不同，所以有必要留意。杨属型蜂胶不仅仅欧洲产，在我国、大洋州、南美的乌拉圭和阿根廷等产的蜂胶，都归于这个类型。图3是杨属型蜂胶所含的主要成分。曾经，在日本是以“栎精是蜂胶中代表的类黄酮”错误信息在市场上出售蜂胶，而实践上杨属型蜂胶是以柯因、高良姜精、生松素等类黄酮为代表的，以及多的短叶松素和其衍生物。
图 3 杨属型蜂胶中主要成分
蜂胶中成分的体内动态
如前所述，近年来关于食物中类黄酮在体内的动态研讨，展开得比较广泛。杨属型蜂胶是类黄酮含量多的资料，不过，关于蜂胶中柯因和高良姜精等特征的类黄酮，在体内的动态研讨还未怎样进行。还有，在摄入了蜂胶的情况下，其间蜂胶的什么成分被吸收，什么成分被代谢，简直不知道。
所以，咱们运用乌拉圭产蜂胶施行了具体的成分剖析，查询这些蜂胶中成分的吸收与代则。即：经口给与大白鼠乌拉圭产蜂胶乙醇提取物，二定时刻后收回大白鼠的血液和24小时尿液，剖析血液和尿液中蜂胶成分。栎精等类黄酮在体内吸取回，因已构成硫酸化合物和葡糖醛酸化合物，所以收回的大白鼠血液和尿液，用β-葡糖苷酸酶/硫酸酯酶进行酶处理，使其成为游离的类黄酮再进行实验剖析。图4b是大白鼠给与蜂胶1小时后采纳血液，用β-葡糖苷酸酶/硫酸酯酶处理后血浆的HPLC色层分离谱。酶处理前(图4a)没有显着的波峰，可用酶处理后，图4b在A、B、C三处都显现有新的波峰构成。关于这些波峰，经过具有多波长检出(PDA)和质量剖析(MS)的HPLC，判定各自是A：短叶松素-5-甲醚，B：短叶松素，C：山奈黄素。
图 4 乌拉圭产蜂胶乙醇提取物给与1小时后，大白鼠血浆的HPLC色层分离谱
(a)酶未处理 (b)酶处理
图5是蜂胶给与2小时后采纳血液，用β-葡糖苷酸酶/硫酸酯酶处理所得血浆的HPLC色层分离谱，承认A～C波峰以外还生成D～F波峰。这些波峰也相同经过HPLC-PDA及其LC/MS，判定D为柯因，E为生松素，F为高良姜精。因为这些波峰生成量微少，定量困难，所以只能用LC/MS承认其存在。
图 5 乌拉圭产蜂胶乙醇提取物给与2小时后，大白鼠血浆的剿PI之色层分离谱
图6所示是在血浆中波峰A～C跟着时刻改变的定量成果。波峰A(短叶松素-5-甲醚)和波峰B(短叶松素)给与1小时后、波峰C(山奈黄素)给与2小时后，在体内存在最高浓度，这以后承认跟着时刻延伸而削减。
关于24小时的尿液，相同用β-葡糖苦酸酶/硫酸酯酶进行酶处理，再用HPLC-PDA及其LC/MS进行剖析。尿液没有经酶处理的样本，多少能检出有些类黄酮的存在(图7a)。阐明这些类黄酮在排尿时，葡糖苷配基也伴随一同分泌出去。图7b是尿液用酶处理后的HPLC色层分离谱，能承认新波峰C(山奈黄素)的生成。
图 6 乌拉圭产蜂胶乙醇提取物给与后，血浆中的成分跟着时刻的改变
图 7 给与乌拉圭产蜂胶乙醇提取物，大白鼠24小时尿液的HPLC色层分离谱
(a)酶未处理 (b)酶处理
表1所示为尿液中波峰A～F各成分的含量。原蜂胶中短叶松素(波峰B)的含量是9.94g/mg，比起短叶松素-5-甲醚含量22.16g/mg少。但是，从此次尿液中的排出量看，短叶松素含量比短叶松素-5-甲醚含量多。咱们曾经报导过乌拉圭产蜂胶含有多的短叶松素3位酯衍生物。为此，剖析以为短叶松素酯衍生物在体内吸取回时，配结合被水解，留下短叶松素的结构，使短叶松素的含量添加。关于其它的类黄酮，原蜂胶中含量和从尿液中排出量相比较，尿排出量为原蜂胶含量的5.10％，仅仅短叶松素愈加显着多。
结 论
此次，介绍了关于类黄酮的吸收与代谢机制的最新研讨，陈述了咱们关于蜂胶中类黄酮的研讨成果。现在在日本，蜂胶质料制品不仅仅配剂、颗粒、胶囊等健康食物，市场上还有作为添加剂运用的糖和喝的食物等。尽管如此，蜂胶在日本并不是作为药来对待的，因而，关于蜂胶中成分的吸收与代谢、过量摄入时对身体的影响、其他食物成分和体内成分的相互效果、摄入引荐量的点评等的讨论，对合理运用蜂胶十分必要。再者，这些问题还与蜂胶的功用科学地解说理解有联系。
最近经过蜂胶成分的化学研讨，知道了蜂胶存在来历于杨属植物型和来历于香根菊属植物型。此次，咱们用乌拉圭产杨属型蜂胶，讨论了成分的吸收与代谢，得到了蜂胶中多少类黄酮实践在体内被吸收的开始成果。但是，在日本市场上消费的蜂胶制品主要是来历于Baccharis dracunculiforia植物的巴西产蜂胶。香根菊属型蜂胶也好，杨属型蜂胶也好，开始以为不含桂皮酸衍生物成分，实践上这种成分含量许多。往后关于香根菊属型蜂胶在体内的动态研讨还有必要进行。
往后再进行蜂胶的研讨，能够意料会发现新的生理活性。鉴于蜂胶的品种越发多起来，为了蜂胶的合理运用，避免健康被危害，很好地把握蜂胶中的成分代谢动态显得十分重要。(熊泽，中山：静冈县立大学食物养分科学部；下位：静冈县立大学环境科学研讨所)
陈东海 译自日本《蜜蜂科学》2004年25(4)：152～158
引自《养蜂科技》2005（5）
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