蜂胶中黄酮的作用

郭芳彬湖北省黄冈市农业局 现代医学研讨发现，许多阶段心脏病和脑血栓的有用制剂物，用于活血化瘀、清热、解毒、消炎的中制剂，用于美容、阶段前列腺疾病的蜂花粉，用于阶段心脑血管病的银杏叶中均含有丰厚的黄酮类化合物。黄酮类化合物的多种多样生理活性，早已引起国内外医学界的高度重视。依据国内外有关制剂理及2临床试验成果证明，蜂胶中所含丰厚的黄酮类化合物确有多种医疗保健功用。 1 蜂胶中的黄酮有抗氧化、铲除自在基 使用氧是生命活动的根本特征，没有氧，生命活动就不能进行，人类保持生命首要依托人体吸取食物在体内产生氧化作用所产生的热能来保持。机体在氧化反响中部分氧产生过氧化氢、超氧化阴离子和自在基经基等活性氧及自在基。过剩自在基作用于细胞膜及血液中的脂类物质，构成脂质过氧化物，沉积在细胞膜上，使膜功用损失，细胞生机下降。跟着年纪的添加，氧化反响的产品活性氧和自在基便逐步积储在机体安排内，引起人体的变老。活性氧与不饱和脂肪酸反响生成过氧化脂质，是引发动脉粥样硬化和白内障的物质之一。紫外线引起的皮肤老化、制剂物中毒、放射线损害、癌症、糖尿病、心血管疾病以及老年病等也都与活性氧和自在基有关。因而，蜂胶的许多保健功用和蜂胶黄酮类化合物的抗氧化、铲除自在基有着亲近的联系。 Krol 等(1990)经过体外试验证明，蜂胶乙醇提取液具有显着的抗氧化功用，首要原因便是因为蜂胶中黄酮类化合物与超氧阴离子反响，阻挠自在基反响的引发，或与铁离子整合阻挠羟基自在基的生成，或与脂质过氧化基反响阻挠脂质过氧化进程，Scheller等 (1990)使用电子jr匝磁共振的办法研讨蜂胶乙醇提取液对自在基的作用，成果蜂胶中黄酮类化合物对 2，2-二苯基-1-苦肼基游离基有激烈的按捺作用，可以有用地铲除这类自在基。Rapta等(1995)发现蜂胶醇提液中黄酮类有较强的铲除自在基和抗氧化才能，并选用测定氧化复原电势的办法分分出抗氧化、铲除阴离子自在基才能最强的是高良姜素和白杨素。Moon等 (2001)指出高良姜素在蜂胶中含量很高，具有抗氧化、铲除自在基活性和按捺化学制剂物的生殖毒性作用。 研讨标明，黄酮类化合物以C6-C3-C6为根本骨架，不同之处是3号碳原子及苯核上替代基的品种和方位不同以及γ-毗酮环产生变化。蜂胶抗氧化活性强弱与这些要素有关，且首要是经过鳖合金属离子和铲除自在基而起到抗氧化作用。许多黄酮化合物都具有3-羟基-4-碳基、5-逐基-4-碳基或连二酚基的结构，此结构可经过与溶液中金属离子整合而具有抗氧化性。胡春等以为黄酮化合物B环上3’4’-邻二经基是具有铲除自在基生物活性的要害结构，其他位上的羟基起必定作用。白凤梅等引证Rafat等人的研讨成果剖析以为，黄酮类化合物铲除自在基的作用是经过本身供氢氧化完成的。邻位经基的存在可使一个羟基供氢氧化成碳基之后易于与邻位的羟基形含有子内氢键，使氧化后的物质安稳，然后中止自在基导致的链反响，而α-β双键所决议的平面结构加强了分子的安稳性。郭丽新等曾报导蜂胶黄酮可显着提高超氧化物歧化酶(SOD)活性，提示其有较强的铲除氧自在基、抗氧化的作用。 2 蜂胶中的黄酮有抗癌功用 黄酮类化合物有很好的抗癌作用。Ban等(1983)测试了栎精、鼠李素、高良姜素等对子宫颈癌细胞的杀灭作用，当其浓度为10 mg/mL时，使癌细胞的成长才能遭到50％的按捺。Werma(1988)选用含5％槲皮素饲粮饲喂的大鼠对7,12-二甲苯苯蒽引起的乳腺肿瘤的发病率下降。 Kandaswami等(1991)试验证明，福橘黄素和蜜橘黄素在 2～8μg/mL的浓度下可以按捺人扁平细胞癌细胞系的增生。体外研讨发现，槲皮素能显着按捺人卵巢癌细胞、结肠癌细胞、骨髓癌细胞、乳腺癌细胞、淋巴癌细胞、白血病细脑的成长。已证明槲皮素经过按捺白血病细胞株(HL-60)细胞中P53，bci-2基因表达，然后促进HL-60细胞凋亡和按捺增殖，而有用防治白血病。MiJdleton等(1994)曾引述能下降苯骈芘对动物致癌活性的研讨报告，已被证明有用黄酮类化合物12种作为蜂胶含有的就有槲皮素、山奈素、高良姜素、芹菜素、桂花草素、蜜橘黄素和福橘黄素7种。某些黄酮类化合物如皂草黄素、桑黄素、儿茶精、桂花草素、菲瑟酮等能按捺细胞增生，可以按捺肿瘤细胞的成长。 黄酮类化合物抗癌机理首要是： a.抗氧化、清自在基作用 研讨标明，氧自在基和脂质过氧化物可以使DNA损害、交联，然后引发癌骤变。而黄酮类化合物是抗自在基和过氧化脂质的有用含有，具有很强的抗氧化作用，可以有用地消除自在基的损伤。捷克斯洛伐克癌症研讨所的Vachalkova.A(1995)等经过极谱剖析发现栎精、鼠李黄素和山奈酚等具有显着的按捺骤变物质的作用。 b.分化和损坏致癌物的毒性，在抗癌进程中起“阻断剂”的作用 一切化学致癌物进入体内后，要在体内一种依赖于细胞色素P450的酶作用下，活化为可以与DNA反响或结合的中心物才有致癌活性，黄酮类化合物能阻挠化学致癌物活化为有致癌活性的中心物，使致癌物脱毒。 c.按捺致癌物产生 黄酮类化合物可以诱导机体分泌苯芘羧化酶，以免除黄曲霉等致癌物对机体的毒性。Yamashita(1990)经过离体研讨证明，金雀异黄酮、菲瑟酮、槲皮素等黄酮类化合物可以诱导哺乳动物拓扑异构酶Ⅱ型DNA的开裂，这些化合物的这种活性可与其他抗肿瘤制剂物比较较，许多癌化疗剂都是针对拓扑异构酶Ⅱ的。 d.按捺肿瘤安排(瘤体)血流量供给其所需养分 如结肠癌小鼠给予336 mg/kg体重的黄酮-8-乙酸(IP)3小时内按捺肿瘤安排血管流量达50％，24小时彻底按捺血管流量，然后起到抗癌作用。 3 蜂胶中的黄酮有抗菌、抗病毒功用 黄酮类化合物有很强的抗菌作用。伊藤纪夫等(1994)从蜂胶中提取出3 种黄酮(松属素、高良姜素和柯因)抗幽门螺杆菌的活性(最小按捺浓度为 12.5～25.0 μg/mL)，可与lansoprozol(抗溃疡制剂)比较，因而有抗溃疡和抗菌活性。山奈酚对金黄色葡萄球菌及伤寒、痢疾杆菌等均有按捺作用；杨梅黄酮对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有按捺作用，亦能按捺假丝酵母的成长。研讨证明，蜂胶黄酮类化合物中的抗菌含有有球松素、双氢黄酮、良姜素、杨芽黄素、5-羟-7，4’-二甲氧黄酮、乔松素、樱花素、高良姜素、柳穿鱼素、鼠李柠檬素、短叶松素、山奈素、白杨素等。 黄酮类化合物还有抗病毒作用。戴白奇等(1990)选用体外细胞培养检测成果标明，柯因和莰非醇对按捺不同类型的疤疹病毒、单纯疤疹病毒、I型和Ⅱ型牛疤疹病毒、Ⅰ型TK-疤疹病毒、人日冕病毒、牛日冕病毒等)的仿制有很强的活性；栎精和柯因也能下降各型疤疹病毒、腺病毒和日冕病毒的感染率。Amoros 等 (1992，1994)在深入研讨黄酮类按捺病毒的作用时调查了黄酮醇(高良姜精、茨非醇、栎精等)、黄酮(柯因、白杨素、木据草素、芹菜素、藤黄苗素和柚木柯因)、黄烷酮(松属素和异樱花素)在体外对山公肾细胞I型单纯疮疹病毒感染和仿制的单一和复合的协同按捺作用。他们发现，黄酮醇在下降病毒滴度方面比黄酮更有用，黄酮醇的活性按经基替代基的数字递减：高良姜精＞莰非醇＞栎精。将两种不同的黄酮类一同施用时，他们调查到抗Ⅰ型疤疹病毒的显着增效作用。将黄烷酮和黄酮合作，能显着地削减病毒。 4 蜂胶中的黄酮有降血脂功用 血脂是血液中脂肪的总称，首要是指血中的胆固醇、三酰甘油。血脂高的人，易引起血管硬化和心脑血管疾病。蜂胶中黄酮类化合物有很好的降血脂功用。芦丁、槲皮素、异鼠李素、花青素、大豆异黄酮等能增强毛细血管壁弹性和抵抗力，维护毛细血管坚韧性，防备脑溢血等。 Lgarashi等(1993)对饲喂高胆固醇饲料的大鼠各加喂0.1％异鼠李素、鼠李素或槲皮素.进行14天试验调查(每组大鼠5～6只)，证明这三种黄酮醇均出现下降血胆固醇效应。4组大鼠血清总胆固醇由对照组的2270±330 mg/L别离降为1950±150mg/L，1970±120 mg/L和1850±190mg/L。对饲喂无胆固醇饲料的大鼠各自加饲这三种黄酮醇进行10天试验调查(每组大鼠4～5只)，出现肝脏总胆固醇和三酰甘油下降效应：对照组大鼠肝脏总胆固醇含量82±1 mg/L，0.1％异鼠李素组75±3 mg/L，0.2％鼠李素组76±1 mg/L，0.2％槲皮素组74±2 mg/L 3对照组大鼠肝脏三酰甘油含量227±10 mg/L，0.2％异鼠李素组192±6mg/L，0.2％鼠李素组192±6 mg/L。可见，黄酮类化合物是调理血脂的功用因子，其作用机理首要是与胆固醇或其转化物胆酸结合，然后按捺其在肠内的吸收，促进降解和分泌而起到降血脂作用。 5 蜂胶中的黄酮有降血糖功用 研讨标明，黄酮类化合物具有促进外源性葡萄糖：组成肝糖原和双向调理血糖的作用。YoshikaWa等在：研讨爱神木叶(巴西的一种传统抗糖尿病的天然制剂物)时发现其能显着按捺M-葡萄糖苷酶的活性。进一步剖析标明，其降血糖活性含有为数种已知的黄酮；醇：杨梅素、4’-甲杨梅素—鼠李糖苷、槲皮素、茴香苷和两种新的黄酮醇月桂柠檬素Ⅰ，Ⅱ，这些物质对蔗糖负荷和四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的血糖升高有显着的按捺作用。体外研讨亦发现，这些黄酮类物质可显着按捺小鼠小肠刷状缘近腔上皮内α-葡萄糖苷酶活性，然后推迟了碳水化合物的消化，推迟双糖、低聚糖、多糖的吸收，推迟并削减餐后血糖的升高间。最近研讨标明，在醛糖复原酶(AB)催化下，葡萄糖转化为山梨醇进程的添加是多种糖尿病缓慢并发症的首要机理之一。而大部分黄酮类化合物对醛糖复原酶具有按捺作用，其间以槲皮素作用最好。所以服用蜂胶能防治糖尿病多种并发症的产生。